Cardiologie

"Amlodipine": mode d'emploi, indications et analogues

Instructions pour l'utilisation de "Amlodipine"

Dans les membranes des cellules musculaires lisses des artères, des cardiomyocytes, des sinus et des nœuds auriculo-ventriculaires, il existe un Ca lent voltage-dépendant2+ Canaux de type L et T. "L'amlodipine" ralentit le transport des ions calcium dans le cytoplasme, empêchant l'interaction des protéines contractiles actine et myosine.

Le médicament appartient au sous-groupe des antagonistes de la série des dihydropyridines, qui ont un effet vasodilatateur sans altérer la contractilité du myocarde et l'automatisme du nœud sinusal. Par conséquent, "Amlodipine" est considéré comme un représentant vasosélectif de la classe.

Les principaux effets du médicament :

  1. Antihypertenseur. Le médicament agit principalement sur les muscles lisses des artérioles périphériques de moyen et petit calibre. Le blocage de l'entrée du calcium dans le cytoplasme provoque une relaxation cellulaire, la lumière se dilate, la résistance vasculaire totale et la postcharge sur le muscle cardiaque diminuent.
  2. Anti-angineux. L'expansion des vaisseaux coronaires et la prévention du re-spasme assurent un apport sanguin adéquat au myocarde en activité. De plus, la consommation d'oxygène est réduite lors de la correction de la postcharge sur le cœur gauche, la relaxation musculaire en diastole est optimisée (phase de remplissage sanguin des vaisseaux coronaires).

    La réception de "Amlodipine" par des patients atteints de maladie coronarienne (IHD) prolonge la période d'activité physique jusqu'à l'apparition de douleurs thoraciques et de modifications de l'ECG. Le médicament réduit le nombre de crises et la nécessité de prendre des comprimés de nitroglycérine.

  3. Amélioration de la microcirculation dans les reins (régulation de la production de rénine), à ​​la suite de laquelle l'un des maillons de l'hypertension artérielle est bloqué. La résistance vasculaire rénale diminue, la filtration glomérulaire et le débit plasmatique augmentent.
  4. Augmenter la circulation cérébrale, prévenir les dommages ischémiques (AVC).
  5. Diminution de la viscosité sanguine, inhibition de l'agrégation plaquettaire, augmentation de la capacité fibrinolytique du plasma. L'amélioration des propriétés rhéologiques a un effet positif sur l'hémodynamique systémique, en particulier chez les patients ayant de longs antécédents de maladie coronarienne.
  6. Action anti-athérogène. "Amlodipine" empêche l'introduction de lipoprotéines de faible densité dans les membranes cellulaires de l'endothélium, empêchant ainsi les dommages à la paroi vasculaire.
  7. Stimulation de la libération d'oxyde nitrique par l'endothélium vasculaire.

Pour les médicaments antihypertenseurs prolongés, le principal critère d'efficacité est la possibilité de "chevaucher" l'intervalle de 24 heures, prolongation de l'action jusqu'à la prochaine dose du médicament. La demi-vie de "Amlodipine" dépasse 35 heures.

Le médicament a la biodisponibilité la plus élevée et constante par rapport au reste de la classe (65-70%). En raison de l'augmentation lente de la concentration maximale dans les tissus et de la longue élimination, une courbe de pression artérielle stable est fournie tout au long de la journée.

Indications : à quoi ça sert et à quelle pression est-il prescrit ?

Le médicament "Amlodipine" est optimal pour les schémas thérapeutiques à long terme pour les maladies chroniques. Les principaux groupes d'indications sont présentés dans le tableau.

MaladieParticularités
Hypertension (HD)
  • monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs ;
  • avec hypertension systolique isolée chez les patients âgés;
  • chez les patients contraints de prendre des substances anti-inflammatoires non stéroïdiennes pendant une longue période;
  • avec des lésions sténosées des artères carotides avec une forte probabilité d'accident vasculaire cérébral ischémique;
  • l'hypertension causée par la prise de cyclosporine.
La cardiopathie ischémique
  • Angine vasospastique de Prinzmetal;
  • angine d'effort stable;
  • une combinaison d'attaques angineuses avec une tachycardie supraventriculaire;
  • syndrome coronarien aigu sans onde Q.
Pathologies concomitantes dans le contexte d'une cardiopathie ischémique ou d'une hypertension
  • diabète sucré de type 2;
  • syndrome métabolique;
  • hypertrophie du myocarde (plus souvent des sections gauches);
  • pathologies obstructives du système respiratoire (asthme bronchique, bronchite chronique);
  • maladie du rein;
  • goutte;
  • syndrome de Raynaud ;
  • lésion sténosée des artères des membres inférieurs;
  • dyslipoprotéinémie, athérosclérose;
  • ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal.

"Amlodipine" convient au traitement de l'hypertension chez les femmes enceintes, les patients à la peau foncée et les enfants de plus de 6 ans.

Les antagonistes du calcium ont un effet relaxant sur les muscles de l'utérus, ce qui doit être pris en compte lors de la prescription d'un médicament au cours des dernières semaines de grossesse.

Mode d'administration et posologie : comment prendre ?

La réception de "Amlodipine" ne dépend pas de l'heure de la journée et du régime alimentaire. La dose initiale de saturation recommandée est de 5 mg une fois par jour. La correction est effectuée en fonction de la sensibilité du patient au traitement et des indicateurs de pression artérielle. Le régime d'admission est évalué et corrigé après 14 jours à compter du début du cours.

La concentration d'"Amlodipine" (produits métaboliques actifs) dans les tissus est stabilisée après 7 jours d'utilisation systématique. En raison de l'augmentation progressive de l'effet hypotenseur, il n'y a pas de risque d'accélération réflexe du pouls, de dépendance avec un traitement à long terme.

"Amlodipine" est utilisé en monothérapie de base et en association avec des médicaments anti-ischémiques d'autres classes pour les patients atteints de maladie coronarienne.

Le traitement simultané avec plusieurs médicaments antihypertenseurs ne nécessite pas de révision de la posologie de "Amlodipine".

Le médicament est utilisé pour l'hypertension chez les enfants de plus de 6 ans. Régime recommandé: dose initiale - 2,5 mg / jour, avec effet hypotenseur insuffisant - correction après 28 jours (jusqu'à 5 mg / jour).

Patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique, personnes âgées - une augmentation de la dose du médicament est autorisée avec une surveillance constante de l'hémodynamique.

Une restriction sévère ou l'arrêt du médicament ne provoque pas de symptômes de sevrage.

Instructions spéciales et symptômes de surdosage

L'amlodipine est un médicament largement utilisé, il est donc nécessaire d'utiliser des combinaisons sûres avec :

  • diurétiques ("hydrochlorothiazide")
  • bloqueurs des récepteurs adrénergiques ("Metoprolol", "Bisoprolol" et autres);
  • inhibiteurs de l'ECA (Ramipril, Lisinopril);
  • nitrates à action prolongée ("Sustak", "Nitrosorbit").

La réception simultanée de "Amlodipine" et de fortes doses de "Simvastatine" contribue à perturber le métabolisme de cette dernière. La quantité maximale de médicaments hypolipémiants doit être limitée à 20 mg.

L'utilisation conjointe d'alcool avec "Amlodipine" n'affecte pas le taux métabolique de l'éthanol. Les protocoles cliniques internationaux pour le traitement des pathologies cardiovasculaires recommandent de limiter la quantité d'alcool chez les patients souffrant d'hypertension ou de maladie coronarienne.

Au cours des premières semaines de traitement, le médicament affecte la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes complexes. Une diminution de la sévérité de la réaction s'accompagne de migraines, de vertiges et de nausées. Au stade initial du traitement, il est recommandé de limiter ces types d'activités.

En cas d'empoisonnement à "l'amlodipine", il se produit une baisse du tonus et une expansion des vaisseaux périphériques, qui s'accompagnent de tachycardie, de vertiges, de collapsus (hypotension artérielle sévère).

Traitement d'un surdosage d'"Amlodipine":

  • lavage gastrique;
  • l'introduction de médicaments qui contractent les vaisseaux sanguins;
  • perfusion de solution de glucose avec du calcium;
  • surveillance constante des paramètres de l'activité cardiaque, de la pression veineuse centrale, du débit urinaire;
  • correction médicamenteuse des troubles émergents.

"L'amlodipine" a des liens étroits avec les globulines plasmatiques, de sorte que la dialyse est inefficace.

Contre-indications

L'utilisation de « Amlodipine » n'est pas recommandée pour de telles conditions :

  • intolérance à la dihydropyridine ou à d'autres composants;
  • hypotension artérielle sévère;
  • conditions de choc ;
  • obstruction de la voie d'éjection du ventricule gauche (sténose critique de la valve aortique);
  • état hémodynamique instable pendant 14 jours, chez les patients présentant un infarctus du myocarde ;
  • angine de poitrine progressive;
  • dysfonctionnement systolique du cœur gauche (fraction d'éjection inférieure à 40 %) ;
  • chaînes de grossesse jusqu'à 12 semaines.

Effets secondaires

Les effets indésirables au cours du traitement par "Amlodipine" sont rares, dont les principaux symptômes sont indiqués dans le tableau.

Réactions fréquentes
  • somnolence;
  • vertige (étourdissements);
  • migraine;
  • accélération de la fréquence cardiaque;
  • sensation d'afflux de sang au visage;
  • douleur épigastrique;
  • la nausée;
  • œdème accru des jambes;
  • diminution des performances.
Effets indésirables rares
  • réactions anaphylactiques;
  • hyperglycémie;
  • sautes d'humeur, dépression, troubles anxieux ;
  • tremblements, paresthésie;
  • diminution de l'acuité visuelle, diplopie ;
  • troubles du rythme cardiaque;
  • abaisser la pression artérielle;
  • essoufflement, sensation d'essoufflement;
  • toux;
  • congestion nasale;
  • trouble du passage des aliments (trouble des selles)
  • vomissements, bouche sèche;
  • exacerbation de pancréatite, gastrite;
  • hépatite réactive, ictère cholestatique, concentration accrue d'enzymes hépatiques dans le sang;
  • perte de cheveux, changement du teint de la peau;
  • transpiration accrue, démangeaisons, éruptions cutanées;
  • photophobie;
  • œdème de Quincke;
  • spasmes musculaires;
  • douleur articulaire;
  • manifestations dysuriques : nycturie, envie fréquente d'uriner ;
  • impuissance;
  • hypertrophie des glandes mammaires chez l'homme;
  • fluctuations du poids corporel.

Analogues de "Amlodipine": comment remplacer le médicament?

Le fabricant du médicament d'origine sous le nom de "Norvask" (société pharmaceutique Pfizer, États-Unis) produit le médicament à une dose de 5 et 10 mg.

Les génériques sont des médicaments avec une quantité identique de principe actif, mais à moindre coût. Le prix élevé du médicament d'origine, la forte demande due à la prescription fréquente de ce groupe de médicaments sont les principales raisons de l'apparition sur le marché russe d'analogues de la production nationale et importée:

  • Amlodipine Russie ;
  • Agen, Tengisal République tchèque ;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Inde;
  • Amlo-Sandoz Pologne / Slovénie ;
  • Amlodipine-Pfizer Allemagne ;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadin Turquie;
  • Amlokor Bulgarie;
  • Amlodipine-Zentiva Israël ;
  • Normodipin, Emlodine Hongrie ;
  • Tenox Slovénie.

Les substituts d'un médicament sont des médicaments ayant un effet pharmacodynamique similaire et une liste d'indications dues à l'influence d'un autre ingrédient actif. Les principaux substituts de "l'amlodipine" sont des représentants des inhibiteurs calciques d'autres classes:

  • "Nifédipine" ("Corinfar", "Kordipine", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipine (Lerkamen);
  • Felohexal Allemagne ;
  • Nitresal République tchèque ;
  • "Nimodipine".

Le marché pharmaceutique propose des préparations combinées d'"amlodipine" avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Il est strictement interdit de prendre un substitut sans consulter un médecin. Différentes substances actives diffèrent par le spectre et la gravité des effets, la compatibilité avec les médicaments pris.

Conclusions

Une seule utilisation d'"Amlodipine" par des patients souffrant d'hypertension artérielle permet une diminution stable de la pression pendant 24 heures. En raison de l'augmentation progressive de l'effet pharmacologique, il n'y a pas de symptômes d'hypotension aiguë.

Action pléiotrope (multidirectionnelle) "L'amlodipine" contrôle l'évolution des maladies qui accompagnent souvent l'hypertension - diabète sucré, syndrome métabolique, athérosclérose, maladie pulmonaire obstructive et goutte.

Avant d'utiliser "Amlodipine", il est nécessaire de consulter un médecin et d'étudier attentivement les instructions.